本品为合成的广谱抗菌剂，其抗菌谱与SMZ相似，对多数革兰阳性菌和阴性菌有效。
单独使用，细菌很易产生耐药性。与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，即磺胺药抑制二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成；而TMP又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸以致阻碍核糖核酸的合成，抑制细菌的生长，使磺胺药的抑菌作用可增强数倍至数十倍。并可减少耐药菌株的出现。临床主要与磺胺药合用于治疗呼吸道、泌尿道和软组织的感染，如支气管炎、肺炎、菌痢、脑膜炎、中耳炎、肾盂肾炎、肠炎及伤寒等。

部分地区农保，甲氧苄啶类广谱抗菌药,是抗生素的增效剂，能与所有抗生素联合用药,医院用量可观。与其他抗生素市场无竞争。
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